비마약성 진통제는 전문 의사의 처방 없이 일반 약국에서 일반약(OTC-over the counter drug)으로 판매되고 있고, 유용하며 많은 사람들이 찾고 있습니다. 유용하며 많이 찾을수록 이 약에 대해 아는 것이 중요한 만큼 어떤 기전을 가지고 있고, 부작용은 어떤 것이 있는지 알고 있어야 합니다.
오늘 이번 시간에는 저번시간 Salicylates류, 즉 아스피린에 대해 중점적으로 알아봤는데요. 이번에는 Acetaminophen아세트아미노펜에 대해 알아보도록 하겠습니다. 아세트아미노펜 성분이 들어간 유명한 약은 타이레놀이 있는데요. 어떤 작용기전과 부작용이 있는지 조심해야 할 점은 무엇인지 살펴보도록 하겠습니다.
▣ 아세트아미노펜 Acetaminophen
파라세타몰(Paracetamol)로도 불리는 아세트아미노펜(Acetaminophen)은 적절한 용량 투여시, 즉 성인에서 1일 4g 초과하지 않을 경우 안정성이 높은 것이 장점입니다. 또 Acetaminophen(Tylenol)은 가볍거나 보통 정도의 통증과 열을 치료하는데 광범위하게 사용됩니다. 이 약물은 Salicylates류와 달리 소염작용이 없어 염증에는 거의 효과가 없습니다. 이러한 점 때문에 아세트아미노펜은 salicylates보다 유해 혹은 부작용이 더 적습니다. 그래서 때로는 관절염의 만성통증 치료에서 salicylate의 투여량을 부작용이 거의 없는 안전한 수준으로 감소되도록 진통작용을 위해서만 사용되기도 합니다.
1) 작용기전
명확히 밝혀지지는 않았으나 중추신경에서 프로스타글란딘(Prostaglandin, PG) 합성을 저해하고 말초에서 통증자극 생성을 차단하는 것으로 알려져 있습니다. 해열작용은 시상하부의 체온조절중추 억제에 의한 것으로 보입니다. 하지만 말초염증조직에서는 COX-2를 약하게 억제하기 때문에 프로스타글란딘 합성을 억제하지 못하므로 소염작용을 위해서는 사용하지 않습니다.
2) 임상응용
아세트아미노펜은 아스피린 등 Salicylate류의 부작용에 민감한 환자들에게 매우 유용하게 사용됩니다. 입으로 복용(경구투여) 후 30 ~ 60분에 혈중농도가 최고조에 달하며 위장관에서 거의 완전하게 흡수되며 체내에 고르게 분포합니다. 따라서 아스피린 천식을 가진 사람이나 위점막 장애를 일으킬 위험이 있는 사람들에게 권함에 적당합니다.
3) 부작용
치료량의 아세트아미노펜에서는 부작용이 잘 발생하지 않습니다. 하지만 적정량보다 많이 복용시, 즉 과용량을 복용하게 된다면 간에 손상을 입기 쉽습니다. 아세트아미노펜에서 가장 주의해야 할 점은 "간독성 위험의 증가"입니다. 아세트아미노펜은 대부분 간에서 sulfate나 glucuronide 포함반응, 즉 해독과정을 통해 독성이 없는 대사체로 전환되지만, 아주 일부(대략 4%)는 CYP450(효소)에 의해 N-아세틸-p-벤조퀴논 이민이라는 독성물질로 바뀌게 됩니다. 보통 다시 glucuronide 포합으로 무독성 대사체가 되기 때문에 문제가 되지 않지만, 평소 술을 많이 마시거나 지방간 보유력이 있는 분들은 CYP450 활성이 높아져 있을 가능성이 높은데 거기에 아세트아미노펜을 다량 복용하면 간독성이 있는 물질이 대량으로 만들어져 심각한 간손상을 일으킬 수 있습니다. 그 외에도 알레르기 반응을 일으킬 수 있는데 호흡곤란, 두드러기, 발진 등이 나타날 수 있고, 과량 복용에 의해 복통, 오심, 구토, 발한, 황달 등의 증상이 나타날 수 있습니다.
- 심한 간독성
- 신장기능 감소 (소변 배출량 감소)
4) 주의 사항
소아 해열진통제에서 아세트아미노펜이 일차적으로 사용되지만 서방형(천천히 분해되어 서서히 약효가 나타나는 약물) 제제는 12세 미만에서 금기입니다. 이는 제제학적인 이유인데요. 속방형(빠르게 분해되어 약효가 빨리 나타나는 약물)의 경우 약효가 3~4시간 지속되는데 비해 서방형은 약효가 8시간까지 갈 수 있어 통상적인 복용방식으로 6시간마다 복용할 경우 혈중농도가 높아져 이상반응을 일으킬 수 있습니다. 어린이의 경우 열이 난다고 계속해서 복용한다거나 해열용 좌약과 병행한다면 저체온을 일으킬 수 있으므로 전문 의사나 약사에게 정확학 복용방법을 듣고 지키는게 중요합니다. 또한 앞서 설명한 것과 같이 잦은 복용으로 일정량이상으로 많아지면 간손상을 일으킬 수 있습니다. 또한 간에 무리가 되는 알코올 섭취는 금해야 합니다. 그리고 임신이나 수유 여성에서도 사용에 주의할 필요가 있습니다. 또 어린이 타이레놀정에 함유되어 있는 인공감미제 아스파탐은 체내에서 분해되어 phenylalanine(단백질을 구성하는 아미노산 중 하나)으로 대사되므로, phenylalanine의 섭취를 규제할 필요가 있는 유전성 질환인 페닐케톤뇨증 환자가 복용하지 않습니다.
- 참고문헌 :
[약리학개론] - 현문사
[임상약리학] - 현문사
[맞춤 OTC 선택가이드] - 약학정보원
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